qq游戏中没有十三水/ CAS號查詢/ 青蒿素 | 63968-64-9

十三水十三水: 青蒿素 | 63968-64-9

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中文名稱: 青蒿素
英文名稱: Artemisinin
CAS No.: 63968-64-9 | 分子式: C15H22O5 | 分子量: 282.332
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MSDS:青蒿素msds
價格行情:青蒿素價格
名稱和標識符

Inchi : InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1

InChIKey : BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N

SMILES : O=C1[[email protected]](C)[[email protected]]2([H])CC[[email protected]@H](C)[[email protected]]3([H])CC[[email protected]@](O4)(C)OO[[email protected]]32[[email protected]]4([H])O1

別名信息
中文別名:
青蒿素 (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-酮 黃蒿素 黃花蒿素 青蒿素(標準品) 4-聯苯乙二醛水合物 青蒿素對照品 青蒿素 USP標準品 青蒿素(HPLC級) 青蒿素(P) 青蒿素(UV級) 青蒿素99 青蒿素標準品 青蒿提取物 青蒿油 雙氫青蒿素 黃花素 青蒿素 黃蒿素
展開
英文別名:
artemisinin [3r-(3r,5as,6s,8as,9r,10r,12s,12ar**)]-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12h-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-one ALPHA BETA ARTEMISININ ARTEMISINE ARTEMISIA P E ARTEMISIA ANNUA ARTEANNUIN Artemisinine ARTEMISETIN(P) ARTEMISININ(RG) (+)-Arteannuin ARTEANUIN NSC 369397 QHS QINGHAOSA QINGHAOSU qinghausau qinghausu qinghosu Quinghaosu [ "Arteannuin", " Qinghaosu", " Qing Hau Sau" ] Arteannuin Qinghaosu [3R-(3R,5aS,6S,8aS,9R,10R,12S,12aR**)]-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-one
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物化性質
計算特性

精確分子量 : 282.14700

同位素原子數量 : 0

氫鍵供體數量 : 0

氫鍵受體數量 : 5

重原子數量 : 20

可旋轉化學鍵數量 : 0

復雜度 : 452

共價鍵單元數量 : 1

確定原子立構中心數量 : 6

不確定原子立構中心數量 : 1

確定化學鍵立構中心數量 : 0

不確定化學鍵立構中心數量 : 0

疏水參數計算參考值(XlogP) : 2.8

表面電荷 : 0

拓撲分子極性表面積 : 54

實驗特性

顏色與性狀 : Powder

密度 : 1.0984 (rough estimate)

熔點 : 156-157?°C (lit.)

沸點 : 389.899°C at 760 mmHg

折射率 : 75 ° (C=0.5, MeOH)

溶解度 : Soluble to 100mM in DMSO and to 75mM in ethanol

穩定性 : Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, acids, acid chlorides, acid anhydrides. May absorb, and react with, carbon dioxide from the air.

PSA : 53.99000

LogP : 2.39490

溶解性 : 幾乎不溶于水,可溶于乙醇和乙醚,易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯。

比旋光度 : 76 o (c=0.5,MeOH)

光學活性 : [α]20/D +76°, c =?0.5 in methanol

Merck : 817

安全信息 糾錯

信號詞 : Warning

危害聲明: H302-H315-H319-H335

警示性聲明: P261-P305+P351+P338

危險品運輸編號 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 2

安全說明: S22; S24/25

監管條件代碼 : Q類 (糖類,生物堿類,抗生素類,激素類)

RTECS號 : KD4170000

毒性 : LD50 in mice (mg/kg): 5105 orally; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); LD50 in mice, rats (mg/kg): 4228, 5576 orally; 3840, 2571 i.m. (China Cooperative Research Group on Qinghaosu)

儲存條件 : Powder -20°C 3 years ? 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months ? -20°C 1 month

海關數據

2932999099

中國海關編碼:

2932999099

概述:

2932999099. 其他僅含氧雜原子的雜環化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0%

申報要素:

品名, 成分含量, 用途

Summary:

2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

生產方法和用途

主要應用 : 青蒿用作抗瘧藥,臨床應用證明,青蒿素及其衍生物對間瘧及惡性瘧疾有特效,特別是青蒿甲(Artemtherin),它比其他青蒿素類藥物的殺減瘧原蟲細胞內無性體的作用更強。具有高效、速效、低毒和與氯喹無交叉抗性等優點,不僅可用于治療,還可用于急救。適用于各種瘧疾,如惡性瘧、間日瘧、抗氯喹瘧及腦型瘧等。包括兇險型。最引人注目的是雙氫青蒿素及其片劑。該藥比青蒿素抗瘧療效提高10倍,復發率只有1.95。因此被評為1992年中國十大科技成就。青蒿素及其衍生物不單是一種優良的抗瘧藥物,在其他疾病的治療中也潛在誘人的前景

化合物 63968-64-9 合成路線 共 8 條合成路線
參考資料

Reaxys RN : 4194670

化合物詳情(舊版)

青蒿素物理化學性質

外觀性狀:無色針狀晶體,味苦
熔點:156-157°C 
比旋光度:76° (c=0.5,MeOH)
溶解性:易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,溶于甲醇,乙醇,不溶于水。
折射率: 75 ° (C=0.5, MeOH) 

青蒿素藥用價值

青蒿素是一種治療瘧疾效果最好的藥物,是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物,具有高效、速效、清熱解暑、退虛熱、殺原蟲、低毒等特點,目前全球各地使用青蒿素為基礎用以治療瘧疾的聯合療法(ACT)療效達到90%以上,已廣泛應用于世界各國對瘧疾的治療。它對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及癥狀。同時雞球蟲病、豬附紅細胞體病、弓形體病、陰虛發熱、濕熱黃疸、對間日瘧、惡性瘧、腦型瘧及抗氯喹瘧疾都有突出療效。

青蒿素是由中國科學家首次研制成功的,是從我國民間治療瘧疾草藥黃花蒿中分離出來的有效單體,中國這種原料植物生長的主要國家之一,研發需求起源于六十年代的越戰,瘧原蟲已經對當時的特效藥氯奎產生了抗藥性,當時很多士兵不是死于戰爭,而是死于瘧疾。

由于在柬埔塞及泰國邊境地區已出現了青蒿素耐藥性,世界衛生組織主張采用復方制劑而非單體制劑。在這種環境下,全球第一個以青蒿素藥物為基礎的復方抗瘧藥--復方蒿甲醚在中國研發成功,但由于中國藥企對于知識產權的重視程度不夠,導致目前世界上只有諾華公司擁有世界衛生組織認可的復方蒿甲醚國外銷售權,以成本價將該藥提供給WHO,贏得了國際社會的廣泛贊譽,在這場商站中我國只能扮演一個原料藥生產大國的角色。


青蒿素的用途

青蒿用作抗瘧藥,臨床應用證明,青蒿素及其衍生物對間瘧及惡性瘧疾有特效,特別是青蒿甲(Artemtherin),它比其他青蒿素類藥物的殺減瘧原蟲細胞內無性體的作用更強。具有高效、速效、低毒和與氯喹無交叉抗性等優點,不僅可用于治療,還可用于急救。適用于各種瘧疾,如惡性瘧、間日瘧、抗氯喹瘧及腦型瘧等。包括兇險型。最引人注目的是雙氫青蒿素及其片劑。該藥比青蒿素抗瘧療效提高10倍,復發率只有1.95%。因此被評為1992年中國十大科技成就。青蒿素及其衍生物不單是一種優良的抗瘧藥物,在其他疾病的治療中也潛在誘人的前景。動物實驗發現,青蒿素類治療小鼠華支睪吸蟲,滅蟲率可達100%;治療動物血吸蟲,滅蟲率達33.8-99.3%。以青蒿素治療盤形紅斑狼瘡,總有效率達90%。治療登革熱,療效顯著優于嗎啉雙胍等西藥。免疫學家在研究中還發現,青蒿素能顯著提高淋巴細胞轉化率,增強抗體的免疫功能。未發現本品對心、肝、腎有毒性作用。臨床均未有任何明顯的副作用。

青蒿素生產方法

從中藥青蒿(菊科植物黃花蒿,Artemisia annua L)的葉中提取。除青蒿素外,我國也生的蒿甲醚和青蒿酯鈉。

青蒿素用量

[用法及用量]成人常用量:①控制瘧疾癥狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),青蒿素片劑首次 1.0g,6~8h后0.5g,第 2、3日各0.5g。栓劑首次 600mg,4h后 600mg,第 2、3日各 400mg。②惡性腦型瘧,青蒿素水混懸劑,首劑 600mg,肌注,第 2、3日各肌注 150mg。③系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第 1個月每次口服 0.1g,1日 2次,第 2個月每次0.1g,每日3次,第 3個月每次 0.1g,每日 4次。
[劑型與規格]片劑:50mg/片,100mg/片。栓劑:600mg/枚。水混懸劑:100mg/ml。
[用法]
(1)直腸給藥:1次 0.4—0.6g, 1日 0.8—1.2g。
(2)深部肌注:第1次 200mg, 6—8小時后再給100mg,第 2, 3日各肌注 100mg,總劑量 500mg(別重癥第 4天再給 100mg)。連用 3日,每日肌注 300mg,總量 900mg。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內注完。
(3)口服:先服 1g,6,~8小時再服 0.5g,第 2, 3日各服 0.5g,療程 3日,總量為 2.5g。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內服完。
[制劑]油注射液:每支 50mg(2ml); 100mg(2ml); 200mg(2ml); 300mg(2ml)。水混懸注射液:每支 300mg(2ml)。片劑:每片 50mg; 100mg。

青蒿素安全危害特性

類別:有毒物品 
毒性分級:中毒 
急性毒性:腹腔-大鼠 LD50:2571 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 1558 毫克/公斤 
可燃性危險特性:可燃; 燃燒產生刺激煙霧 
滅火劑:干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水

青蒿素注意事項

青蒿素毒性低,使用安全,一般無明顯不良反應。少數病例出現食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。個別人一過性轉氨酶升高,輕度皮疹.少數人有惡心,嘔吐,腹瀉等,可自行恢復.

青蒿素儲運特性

儲運特性:通風低溫干燥

擴展閱讀

青蒿素 //www.biopurify.cn/p-2288.html

產品用途

用作抗瘧藥

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